Основы фармакологии

  • 18 янв. 2013 г.
  • 3270 Слова
Из числа н-холиномиметиков в качестве лекарственных средств иногда используют лобелин и цитизин, являющиеся стимуляторами дыхания рефлекторного действия [3, с. 121].
Лобелин — алкалоид, содержащийся в растении Lobelia inflata. По химическому строению относится к третичным аминам. Оказывает холиномиметическое действие на рецепторы каротидных клубочков и рефлекторно возбуждает центр дыхания (и ряддругих центров продолговатого мозга).
Сначала кратковременно снижает артериальное давление (активируются центры и ганглии блуждающих нервов), а затем повышает его (в основном за счет стимулирующего влияния на симпатические ганглии и мозговое вещество надпочечников).
Более выраженное возбуждение дыхания наблюдается при назначении цитизина — алкалоида, содержащегося в растениях ракитник (Cytisuslaburnum) и термопсис (Thermopsis lanceolata).
По химической структуре цитизин относится к вторичным аминам. По основным видам действия, связанным со стимуляцией н-холинорецепторов, аналогичен лобелину. В высоких концентрациях эти алкалоиды угнетают
н-холино-рецепторы. 0,15% раствор цитизина выпускается под названием цититон.
Оба препарата иногда применяют для стимуляции дыхания (еслирефлекторная возбудимость центра дыхания сохранена). Вводят внутривенно. Действие их очень кратковременно.
Кроме того, оба алкалоида используют в качестве основных компонентов ряда препаратов, облегчающих отвыкание от курения табака (цитизин содержится в таблетках «Табекс», лобелин — в таблетках «Лобесил»).

1.2 Хинолоны III поколения (фторхинолоны), особенности механизма действия и применения, спектрдействия, препараты: норфлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, флероксацин, профлоксацин

За последние годы большое внимание привлекли фторхинолоны производные хинолона, содержащие в структуре атомы фтора. Синтезировано значительное количество таких препаратов: ципрофлоксацин (ципробай), норфлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин, офлоксацин (таривид).
Они являются высокоактивными антибактериальными средствамиширокого спектра действия. Оказывают бактерицидное действие на грамотрицательные бактерии, в том числе на гонококки, кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter, Haemophilus influenzae, синегнойную палочку, микоплазмы, хламидии.
В отношении грамположительных бактерий менее активны.
Механизм антибактериального действия фторхинолонов заключается в ингибированиибактериальных ферментов тоноизомераз II и IV (в том числе ДНК-гиразы - топоизомеразы II), что нарушает репликацию ДНК и соответственно образование РНК. Все это препятствует росту и размножению бактерий.
Фторхинолоны хорошо всасываются из пищеварительного тракта. Проникают в большинство тканей. Через гематоэнцефалический барьер проникают в необходимых концентрациях только отдельные препараты (офлоксацин,пефлоксацин, ципрофлоксацин), да и то при воспалении оболочек мозга. В умеренной степени связываются с белками плазмы. Выделяются в основном почками (путем фильтрации и активной секреции). Сравнительная фармакокинетика ряда фторхинолонов приведена в табл. 29.9.
Применяются они при инфекциях мочевыводяших, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, вызванных микроорганизмами, чувствительными кфторхинолонам.
Привыкание микроорганизмов к фторхинолонам развивается относительно медленно. Из побочных эффектов отмечаются диспепсические нарушения, кожные высыпания и другие аллергические реакции, головная боль, головокружение, бессонница, фотосенсибилизация. Возможна суперинфекция. Однако в целом фторхинолоны переносятся хорошо.
Противопоказаны беременным и кормящим женщинам, а также пациентам ввозрасте до 18 лет.
Одно из важных направлений в создании новых фторхинолонов — повышение противомикробного действия соединений на грамположительные бактерии, в частности на Streptococcus pneumoniae и другие стрептококки, атипичные и анаэробные возбудители. К числу таких препаратов относится моксифлоксацин (авелокс), отличающийся высокой бактерицидной активностью в...
tracking img