Сердечные гликозиды

  • 29 марта 2012 г.
  • 5628 Слова
Оглавление
1. Вступление
2. Историческая справка
3. Источники и способы получения
4. Особенности строения
5. Методы идентификации
6. Фармакокинетика сердечных гликозидов
7. Препараты сердечных гликозидов














































Вступление


Карденолиды (сердечные гликозиды) - сложныебезазотистые соединения растительной природы, обладающие избирательным воздействием на сердце, которое реализуется, главным образом, через выраженный кардиотонический эффект.


Термин "сердечные гликозиды" прочно вошел в медицинскую терминологию. Речь идет о соединениях специфической химической структуры, содержащихся в ряде растений и обладающих характерной кардиотонической активностью.
Внастоящее время известно более 400 сердечных гликозидов. Несмотря на такое многообразие сердечных гликозидов, обладающих различными фармакокинетическими и фармакодинамическими параметрами, а также определенными нюансами клинического и гемодинамического действия, все они имеют сходное химическое строение, обусловливающее сходный механизм их действия, прежде всего, на сердце. Несмотря на огромное количествосердечных гликозидов, основное место в терапевтической практике занимают производные шерстистой и пурпурной наперстянки, а также препараты строфанта, майского ландыша, реже - морского лука.




















Историческая справка


Растения, содержащие гликозиды, привлекали к себе внимание ещё со времён глубокой древности. Так, египтяне и римляне применяли морской лук (Scillamaritima) для возбуждения сердечной деятельности. Препараты из семян и коры строфанта (Strophantus hispidus) использовались не только для возбуждения сердечной деятельности, но и для отравления стрел.
Знахари  племен, живущих в тропической Африке, знают множество рецептов, основанных на использовании ядовитых растений. Особенно популярными являются снадобья, в состав которых входят перетертыелистья красивых лиан-строфантусов. Ими излечивают лихорадку, своеобразная «кашица», приготовленная из листьев строфантуса, применяется в качестве мази, которая способствует заживлению кожных язв, особенно эффективно такое средство помогает при изъязвлениях, вызванных различными тропическими паразитами; отваром из листьев излечивают гонорею. Но основным применением этих красивых растений являетсяизготовление яда для стрел.
Во время второй экспедиции в Южную Африку английский путешественник и миссионер Давид Ливингстон в 1859 г. был свидетелем того, как аборигены свои стрелы и заграждения для охоты смазывали экстрактом из растения, которое они называли «комба». Спутник Ливингстона известный ботаник Джон Кирк отнес это растение к семейству строфантов. Влияние яда на сердце было обнаружено членамиэкспедиции неожиданно, при случайном загрязнении зубной щетки этим стрельным ядом. Только много лет спустя служащим английской фактории в Нигерии удалось достать яд для исследования. Было выявлено в Strophanthus kombé, а затем и в других видах строфантов действующее начало – ядовитый гликозид, получивший название строфантина, в большой дозе останавливающий работу сердца в стадии систолы (сокращения).Препараты, напоминающие по действию строфантин и изготовленные из наперстянки упоминаются в трактатах по медицине с XI века, но (из-за частых смертельных исходов) активно начали использоваться в Европе только с 1775 года (первая публикация принадлежит деду Чарльза Дарвина, вторая — через 10 лет — доктору Уитерингу). Это были галеновые препараты, содержащие много натуральных и не всегда полезныхбольному примесей.
Чуть позже и из других растений (ландыш, весенний горицвет, олеандр, морской лук и др.) были выделены вещества, оказывающие на сердце действие, подобное наперстянке.Применение наперстянки (Digitalis purpurea) для лечения водянки было известно уже в 1785 г.
Первые попытки изучения веществ, выделенных из листьев наперстянки,...
tracking img