Сердечные гликозиды

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ И СЫРЬЕ,
СОДЕРЖАЩИЕ СЕРДЕЧНЫЕ (КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ) ГЛИКОЗИДЫ.
Содержание:
1. Понятие о природных стероидных соединениях.
2. Понятие о сердечных гликозидах.
3. Строение сердечных гликозидов.
4. Классификация сердечных гликозидов.
5. Биосинтез сердечных гликозидов.
6. Распространение сердечных гликозидов в растительноммире, локализация в растениях. Влияние условий обитания на накопление сердечных гликозидов в растениях.
7. Сырьевая база растений, содержащих сердечные гликозиды.
8. Физические, химические и биологические свойства сердечных гликозидов.
9. Методы анализа сырья, содержащего сердечные гликозиды..
10.Особенности сбора, сушки и хранения сырья, содержащего сердечные гликозиды.11.Пути использования сырья, содержащего сердечные гликозиды.
12.Медицинское применение сырья и препаратов, содержащих сердечные гликозиды.

















1. Понятие о природных стероидных соединениях


Вещества, в основе структуры которых лежит полностью или частично насыщенная конденсированная система циклопентанпергидрофенантрена, называют стероиднымисоединениями, или стероидами.
Конденсированная система циклопентанпергидрофенантрена имеет определенную нумерацию атомов углерода от 1 до 17 и буквенное обозначение каждого из циклов – A, B, C, D и состоит из пятичленного кольца D (циклопентан-) и трех шестичленных колец А, В и С (пергидрофенантрен).
[pic] или [pic]
циклопентанпергидрофенантрен


Природныестероидные соединения имеют определенную пространственную ориентацию колец стероидного ядра:
- кольца А и В могут иметь как цис-, так и транс-сочленение;
- кольца С и D имеют транс-сочленение;
- кольца В и С имеют транс-положение.
Стероиды широко распространены в природе. К этой группе веществ относятся стерины (природные спирты холестерин и β-ситостерин), желчныекислоты, стероидные гормоны, некоторые сапонины и алкалоиды.














2. Понятие о сердечных гликозидах

Сердечные (кардиотонические) гликозиды — гетерозиды растительного происхождения, агликоны которых являются производными циклопентанпергидрофенантрена, имеющие в 17 положении ненасыщенное лактонное кольцо, обладающие избирательным действием на сердечную мышцу.Ненасыщенное лактонное кольцо может быть: пятичленное бутенолидное (карденолиды) или шестичленное, так называемое кумалиновое кольцо (буфадиенолиды).
Название карденолиды происходит от греческого cardia – сердце, енолид – лактонное пятичленное кольцо, содержащее одну двойную связь.
Буфадиенолиды происходит от латинского bufo – жаба, диенолид – лактонное шестичленное кольцо с двумяненасыщенными связями.
Сердечными эти вещества называются благодаря специфическому действию на сердце. В малых (терапевтических) дозах сердечные гликозиды усиливают систолу, удлиняют диастолу, улучшают питание сердечной мышцы (миокарда), понижают возбудимость проводящей системы сердца, замедляют ритм сердечных сокращений, т.е. оказывают кардиотоническое действие. В больших дозах они являютсясердечными ядами.





















3. Строение сердечных гликозидов


В основе строения агликонов сердечных гликозидов лежит циклопентанпергидрофенантреновая система, полностью или частично гидрированная.
Кольца А/В могут иметь как цис-, так и транс-сочленение.
Относительно кольца кольца В кольцо С всегда занимает транс-положение.
Акольца С/D в отличие от других природных стероидов имеют всегда цис-сочленение.
Молекулы сердечных гликозидов (СГ) состоит из агликона и углеводной части.
Специфическим действием на миокард обладает только агликон. Сахара на сердце не действуют, но, в сочетании с агликоном, обусловливают растворимость гликозидов в воде и их всасываемость.
В основе агликона сердечных...