Синтез, методы анализа, фармакологическое действие и и использование в медицине сульфамеразина

  • 09 июля 2011 г.
  • 2044 Слова
1 Введение.
Сульфаниламиды, группа антимикробных лекарственных средств — производных сульфаниловой кислоты. Их антибактериальные свойства обнаружены немецким учёным Г. Домагком в 1934—35. Сульфаниламидные препараты близки по химической структуре парааминобензойной кислоте (ПАБК) — необходимому фактору роста микроорганизмов, при отсутствии которого они не могут размножаться. Основной механизмдействия сульфаниламидных препаратов— конкуренция с ПАБК за связывание с определёнными ферментами в микробной клетке. В результате соединения сульфаниламидных препаратов с ферментами бактерии теряют способность синтезировать необходимый им витамин — фолиевую кислоту и осуществлять другие превращения веществ, которые в норме протекают с участием ПАБК. Поскольку эти ферменты обладают более высокимсродством с ПАБК, чем с сульфаниламидными препаратами терапевтический эффект достигается при достаточно больших дозах препаратов. Приём сульфаниламидных препаратов в недостаточных дозах или досрочное прекращение лечения могут привести к появлению устойчивых штаммов возбудителей, не поддающихся в дальнейшем действию сульфаниламидных препаратов. Бактериостатический эффект сульфаниламидных распространяется на многиемикроорганизмы: стрептококки, пневмококки, стафилококки, гонококки, менингококки, некоторые крупные вирусы и др. По времени нахождения в организме сульфаниламидные делят на средства короткого (стрептоцид, этазол, сульфадимезин) и длительного (сульфа-пиридазин, сульфадиметоксин) действия. Большинство Сульфаниламидных препаратов хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта и быстро накапливаетсяв крови и органах в бактериостатических концентрациях. Их применяют при лечении ангины, рожистого воспаления, циститов и т. д. Фталазол, сульгин и некоторые другие сульфаниламидные препараты плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, относительно долго находятся в кишечнике в высоких концентрациях и применяются при кишечных инфекциях (дизентерия и др.).
Сульфаниламидные препаратывоздействуют не только на микроорганизмы, но и на организм человека. Некоторые из них (бутамид) способны снижать уровень сахара в крови, в связи с чем нашли применение при лечении диабета сахарного.
Цели:
1. Изучить химическую структуру сульфамеразина.
2. Изучить качественный анализ сульфамеразина.
3. Изучить количественный анализ сульфамеразина.
Задачи:
1. Просмотреть литературу, описывающуюкачественный и количественный анализ сульфамеразина.
2. Выделить специфические и наиболее чувствительные реакции на сульфамерази.
2 Химическая структура сульфамеразина.
Сульфамеразин (Sulfamerazinum)

4-Амино-N-(4'-метилперимедин-2'-ил) – бензосульфонамид
Брутто формула:
Молекулярная масса: 264,3
2.1 Физические свойства и растворимость
Свойства: Белый или желтовато-белый кристаллический порошок,практически нерастворимый в воде, этаноле, хлористом метилене. Хорошо растворим в разбавленных растворах щелочей и неорганических кислот. Тпл - 232-235.[9]
2.2 Лекарственные формы, включающие сульфамеразин как действующие вещество
Гросептол является комбинированным препаратом. Выпускается в таблетках в двух дозировках: 0,48 и 0,12 г в упаковке по 20 штук каждая. Одна таблетка (0,48 г) содержит триметоприма0,08, г, сульфамеразина 0,4 г. Одна таблетка (0,12 г) содержит триметоприма 0,02 г, сульфамеразина 0,1 г.[6]
Тримеразин (Trimerazin) Комплексный препарат, в состав которого входят сульфамеразин и триметоприм в соотношении 5:1 и формообразующие компоненты. Выпускают в форме белого, хорошо растворимого порошка, который в 1 г содержит 0,1 г сульфамеразина и 0,02 г триметоприма, а также таблеток,содержащих по 0,4 г сульфамеразина и 0,08 г триметоприма.[7]
Ганадисульфа (раствор для орального применения) Сульфатиазол 100 мг, сульфамеразин 50 мг, сульфадиазин 50 мг, водный наполнитель до 1 мл.[8]
4 Качественный анализ сульфамеразина
1 Реакция на первичную ароматическую группу.
К раствору сульфамеразина добавляем раствор натрия нитропрусида в...
tracking img