Qwertyu

  • 01 июня 2013 г.
  • 2995 Слова
Антибиотики
К этой группе лекарственных средств относят продукты жизнедеятельности микроорганизмов (чаще всего грибов) и их синтетические производные.
По характеру противобактериального действия различают бактерицидные антибиотики (вызывают гибель бактерий) и антибиотики, действующие бактериостатически (препятствуют росту и размножению бактерий).
К антибиотикам, которые действуют в основномбактерицидно, относят, в частности, пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, полимиксины.
Преимущественно бактериостатически действуют тетрациклины, хлорамфеникол, макролиды, линкозамиды.
Один и тот же антибиотик может действовать бактерицидно на одни бактерии и бактериостатически — на другие.
По спектру противобактериального действия среди антибиотиков выделяют:
1)  средства, действующиепреимущественно на грамположительные микроорганизмы (например, бензилпенициллины);
2)  средства, действующие преимущественно на грамотрицательные микроорганизмы (например, полимиксины);
3)  антибиотики широкого спектра действия (например, тетрациклины, аминогликозиды).
По механизмам противобактериалъного действия выделяют антибиотики, которые нарушают у бактерий:
1) клеточную стенку;
2) синтезбелка;
3) проницаемость цитоплазматической мембраны;
4) синтез РНК.
Антибиотики, нарушающие клеточную стенку бактерий
Большинство бактерий, кроме клеточной мембраны (цитоплазматическая мембрана), имеют снаружи клеточную стенку, которая содержит слои пептидогликана (муреин; длинные цепи дисахарида, соединенные пептидными мостиками). Грамотрицательные бактерии имеют дополнительно наружнуюоболочку.            
Пептидогликан состоит из цепочек, образованных повторяющимся (до 60 раз) комплексом двух аминосахаров — N-ацетилмурамо-вой кислоты и N-ацетилглкжозамина. К каждой молекуле N-ацетилмурамата присоединен тетрапептид. Между тетрапептидами соседних цепочек при участии транспептидазы образуются пептидные мостики. Таким образом, пептидогликан образует прочный каркас клеточной стенки.
Образованиепептидогликана начинается в цитоплазме. К N-ацетилмурамату присоединяется вначале трипептид, а затем еще 2 аминокислоты — D-ala—D-ala (в дальнейшем 5-я аминокислота — D-ala удаляется). В цитоплазматической мембране присоединяется N-ацетилглюкозамин и образовавшийся блок пептидогликана переносится пирофосфатным переносчиком С55 в клеточную стенку, где встраивается в общую структуру пептидогликана.
При делениимикробных клеток активируется муреингидролаза, которая разрушает транспептидные мостики и таким образом расщепляет пептидогликан (муреин).
Средства, нарушающие клеточную стенку бактерий, препятствуют синтезу пептидогликана или нарушают связи между цепями пептидогликана. При этом прочность клеточной стенки снижается и растущие бактерии гибнут.
Так как клетки органов и тканей человека не имеют клеточнойстенки, антибиотики, которые нарушают клеточную стенку бактерий, относительно мало токсичны для человека.
К антибиотикам, нарушающим клеточную стенку бактерий, относятся бета-лактамные антибиотики, гликопептидные антибиотики, циклосерин и бацитрацин.
Бета-лактамные антибиотики
Молекулы этих антибиотиков (бета-лактаминов) содержат бета-лактамное кольцо — лактонный цикл, включающий азот.Бета-лактамные антибиотики ингибируют транспептидазу и, таким образом, нарушают синтез пептидогликана. Среди бета-лактамных антибиотиков выделяют:
1)  пенициллины,
2)  цефалоспорины,
3) карбапенемы,
4) монобактамы. 
Пенициллины
В 1929 г. A. Fleming (Великобритания) обнаружил противомикробные свойства зеленой плесени (Penicillium), а в 1940 г. его соотечественники H.W. Florey и Е.В. Chain получили пенициллин. Заоткрытие пенициллина и его терапевтического действия все эти исследователи в 1945 г. получили Нобелевскую премию.
В 1942 г. пенициллин был получен в Советском Союзе З.В. Ермольевой.
Различают биосинтетические и полусинтетические пенициллины. К биосинтетическим пенициллинам относятся препараты бензилпенициллина и феноксиметилпенициллин....
tracking img